2018年10月26日，衛(wèi)材株式會社（總部位于日本東京，現(xiàn)任社長為內(nèi)藤晴夫，以下簡稱“衛(wèi)材”）宣布，衛(wèi)材發(fā)布了針對Lemborexant的II期評估 – 202研究的最新數(shù)據(jù)。Lemborexant是一種尚處于臨床研究階段的睡眠 – 覺醒調(diào)節(jié)劑，用于治療輕、中度阿爾茨海默病患者的不規(guī)則睡眠 – 覺醒節(jié)律紊亂（ISWRD）。該數(shù)據(jù)發(fā)布于在西班牙巴塞羅那舉行的第11屆阿爾茨海默病臨床試驗大會（CTAD）上。Lemborexant尚在開發(fā)中，用于治療多種睡眠 – 覺醒紊亂，包括失眠性障礙。

ISWRD是一種晝夜節(jié)律性睡眠紊亂。健康人的睡眠 – 覺醒模式是24小時重復(fù)一次，而 ISWRD患者的這一模式被打破，睡眠和覺醒在白天和夜晚的各種時間都可能發(fā)生。這種情況經(jīng)常出現(xiàn)于患有阿爾茨海默病等神經(jīng)退行性疾病的患者身上。目前尚沒有已知治療方案獲批用于治療患者的不規(guī)則睡眠 – 覺醒模式。也就是說，這是一種醫(yī)療需求高度未被滿足的疾病。

202研究是一項全球性多中心、隨機(jī)雙盲、安慰劑對照平行設(shè)計研究，用Lemborexant對62名64歲至89歲患有ISWRD和輕、中度阿爾茨海默病的患者進(jìn)行治療，并觀察其有效性和安全性。本研究的主要目的是在四周治療期間用活動記錄儀評估晝夜節(jié)律相關(guān)參數(shù)、夜間睡眠相關(guān)參數(shù)和白天喚醒相關(guān)參數(shù)相對于基線的變化，從而提供Lemborexant對ISWRD療效的概念驗證?；顒佑涗泝x是一種佩戴在手腕上的非侵入式設(shè)備，包含一個多向加速度計，用于監(jiān)測活動的程度和強(qiáng)度?；顒佑涗泝x被批準(zhǔn)為醫(yī)療設(shè)備，可以通過將收集的活動數(shù)據(jù)擬合到一種算法中來測量24小時內(nèi)的睡眠 – 覺醒模式。

該研究評估了4種劑量的Lemborexant（2.5mg、5mg、10mg和15mg）與安慰劑的比較。使用四種劑量中的三種（2.5mg，5mg和15mg）進(jìn)行四周治療后，Lemborexant 治療組出現(xiàn)了24 小時晝夜節(jié)律模式方面的改善，與安慰劑相比，夜間活動顯示出統(tǒng)計學(xué)上的顯著減少。使用Lemborexant治療還出現(xiàn)了有助于鞏固夜間睡眠的積極趨勢，夜間覺醒次數(shù)較少，總睡眠時間較長，但不具有統(tǒng)計學(xué)意義。最后，與安慰劑組相比，Lemborexant治療組患者無意識的白天小睡的持續(xù)時間往往更短。

Lemborexant最常見的不良事件是便秘、嗜睡、關(guān)節(jié)痛、頭痛和噩夢。大多數(shù)不良事件為輕、中度，且不常見。沒有患者退出研究。用細(xì)微精神狀態(tài)檢查（MMSE）或阿爾茨海默病認(rèn)知評估量表（ADAS-Cog）測量（可測明損傷）的認(rèn)知治療沒有變化。

“ISWRD是一種嚴(yán)重且使人衰弱的疾病，伴隨著癡呆癥，使患者在夜間醒來和徘徊時會有摔倒的危險，給這些患者的家屬和照顧他們的人帶來相當(dāng)大的負(fù)擔(dān)。”西北大學(xué)神經(jīng)病學(xué)教授 Phyllis Zee博士（MD.）指出，“202研究的結(jié)果對于Lemborexant在治療ISWRD方面可能進(jìn)行的進(jìn)一步開發(fā)是一種鼓勵?！?/p>

通過作用于食欲素神經(jīng)遞質(zhì)系統(tǒng) — 在正常的晝夜節(jié)律時間內(nèi)睡眠和覺醒之間完美平衡的主要調(diào)節(jié)系統(tǒng) — Lemborexant 似乎能夠作用于使患者無法睡好的根本原因。

“我們熱切期望將Lemborexant開發(fā)為治療ISWRD的新藥，來改善癡呆癥患者的睡眠和覺醒模式，并將其開發(fā)為治療失眠癥的最佳藥物”衛(wèi)材神經(jīng)科學(xué)事業(yè)部首席臨床官及首席醫(yī)學(xué)官Lynn Kramer博士坦言，“在ISWRD患者中進(jìn)行的202研究的結(jié)果讓我們深受鼓舞。而且，我們還進(jìn)行了其它分析。我們期待與這一領(lǐng)域的專家和進(jìn)行全面開發(fā)的潛在途徑相關(guān)的各地衛(wèi)生當(dāng)局建立密切關(guān)系，旨在通過Lemborexant為患者做出貢獻(xiàn)?！?/p>

基于30多年在阿爾茨海默病/癡呆癥領(lǐng)域的藥物研發(fā)經(jīng)驗，衛(wèi)材力求通過全局、多維研發(fā)癡呆癥藥物從而研發(fā)出創(chuàng)新藥物。通過對Lemborexant的研發(fā)，除失眠癥外，衛(wèi)材也在努力滿足 ISWRD 和癡呆癥領(lǐng)域新的醫(yī)療需求，以進(jìn)一步為提高患者及其家屬的福祉貢獻(xiàn)力量。

媒體咨詢：
衛(wèi)材株式會社
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【編者按】
1、關(guān)于Lemborexant
Lemborexant（通用名，開發(fā)代碼：E2006）是一種雙食欲素受體拮抗劑，由衛(wèi)材內(nèi)部發(fā)現(xiàn)并研發(fā)。這一小分子化合物通過競爭性地結(jié)合兩種亞型的食欲素受體（食欲素受體1和食欲素受體2）來抑制食欲素神經(jīng)傳遞。患有睡眠障礙的人群體內(nèi)調(diào)節(jié)睡眠和覺醒的食欲素系統(tǒng)無法正常運(yùn)轉(zhuǎn)。在正常睡眠期間，食欲素系統(tǒng)的活躍度被抑制，因此可能通過Lemborexant干擾食欲素神經(jīng)傳遞來促進(jìn)睡眠開始和維持睡眠過程。
衛(wèi)材和普杜制藥一直在研發(fā) Lemborexant 來治療多種睡眠障礙。除研究用于潛在治療阿爾茨海默病患者不規(guī)則睡眠 – 覺醒節(jié)律紊亂外，衛(wèi)材和普杜制藥正在開發(fā)Lemborexant用于治療失眠障礙，另外，一項關(guān)于Lemborexant 治療失眠癥的III期研究已經(jīng)完成。
關(guān)于正在進(jìn)行的臨床研究的信息可在clinicaltrials.gov.查詢。

2、關(guān)于ISWRD（不規(guī)則睡眠 – 覺醒節(jié)律障礙）
ISWRD是一種晝夜節(jié)律性睡眠障礙。健康人的睡眠-覺醒模式是24小時重復(fù)一次，而ISWRD患者的這一模式被打破，睡眠和覺醒在白天和夜晚的各種時間都有可能發(fā)生。這一情況通常在癡呆癥患者中被觀察到。本新聞稿中提及的ISWRD，也可被稱為晝夜節(jié)律性睡眠障礙-不規(guī)則睡眠覺醒型。

3、關(guān)于202研究
202研究是一項多中心、隨機(jī)、雙盲、安慰劑對照、平行設(shè)計的II期臨床研究（具有開放標(biāo)簽擴(kuò)展），在患有ISWRD和輕、中度阿爾茨海默病癡呆的受試者中評估lemborexant的療效和安全性，于美國、日本和英國進(jìn)行。研究對患有與阿爾茨海默病相關(guān)的ISWRD的患者給予lemborexant（2.5mg、5mg、10mg 或15mg）或安慰劑進(jìn)行4周治療，通過actigram測量，以確定lemborexant是否會產(chǎn)生晝夜節(jié)律、夜間睡眠或白天覺醒等變量方面的改善。對患有阿爾茨海默病并同時符合《精神疾病診斷和統(tǒng)計手冊 – 第5版（DSM-5）》和《國際疾病分類第10版（ICD-10）》標(biāo)準(zhǔn)下診斷為ISWRD的受試者，使用活動記錄儀進(jìn)行篩查，以確?；颊吣壳暗腎SWRD模式符合要求。隨后合格受試者被隨機(jī)分配到4個lemborexant治療組或安慰劑對照組中。在篩查期、1個月治療期和2周的隨訪期間，使用活動記錄儀進(jìn)行連續(xù)記錄。

4、關(guān)于活動記錄儀
活動記錄儀是一種佩戴在手腕上的非侵入式設(shè)備，包含一個多向加速度計，用于監(jiān)測活動的程度和強(qiáng)度。該設(shè)備包括一個酷似手表的小巧的腕戴式電池供電活動監(jiān)視器?；顒佑涗泝x被批準(zhǔn)為醫(yī)療設(shè)備，可以通過將收集的活動數(shù)據(jù)擬合到算法中來測量24小時內(nèi)的睡眠 – 覺醒模式。作為使用活動記錄儀的創(chuàng)新終點，202研究評估了基線與治療最后一周之間晝夜節(jié)律相關(guān)參數(shù)、夜間睡眠相關(guān)參數(shù)和日間覺醒相關(guān)參數(shù)的變化。

5、關(guān)于衛(wèi)材株式會社
充分利用安理申（用于治療阿爾茨海默病及路易體癡呆的藥物）的研發(fā)和營銷經(jīng)驗，衛(wèi)材已建立了涵蓋每個社區(qū)的患者，并與各個利益相關(guān)者（政府、醫(yī)療專業(yè)人士及照護(hù)者）合作的社會環(huán)境。據(jù)估計，衛(wèi)材已在全球舉辦了超過一萬次有關(guān)癡呆認(rèn)知的活動。作為癡呆治療領(lǐng)域的先驅(qū)，衛(wèi)材不僅致力于研發(fā)下一代治療藥物，同時也致力于發(fā)展診斷方法并提供解決方案。我們公司的使命是“我們將患者及家屬的利益放在首位，為提升其福祉做出貢獻(xiàn)。”，我們稱之為“關(guān)心人類健康（hhc）”理念。全球約有10000名員工分別工作在研發(fā)中心、生產(chǎn)基地及營銷子公司。我們致力于通過提供創(chuàng)新產(chǎn)品以解決未被滿足的醫(yī)療需求來實現(xiàn)我們的hhc理念，特別關(guān)注于神經(jīng)科學(xué)和腫瘤學(xué)兩大戰(zhàn)略領(lǐng)域。

作為一家跨國制藥公司，我們通過投資和尋找合作伙伴來改善發(fā)展中國家和新興國家的藥品可及性狀況，以此將我們的使命延伸至世界各地的患者。

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