2018年10月26日，衛(wèi)材株式會(huì)社（總部位于日本東京，現(xiàn)任社長(zhǎng)為內(nèi)藤晴夫，以下簡(jiǎn)稱(chēng)“衛(wèi)材”）宣布，衛(wèi)材發(fā)布了針對(duì)Lemborexant的II期評(píng)估 – 202研究的最新數(shù)據(jù)。Lemborexant是一種尚處于臨床研究階段的睡眠 – 覺(jué)醒調(diào)節(jié)劑，用于治療輕、中度阿爾茨海默病患者的不規(guī)則睡眠 – 覺(jué)醒節(jié)律紊亂（ISWRD）。該數(shù)據(jù)發(fā)布于在西班牙巴塞羅那舉行的第11屆阿爾茨海默病臨床試驗(yàn)大會(huì)（CTAD）上。Lemborexant尚在開(kāi)發(fā)中，用于治療多種睡眠 – 覺(jué)醒紊亂，包括失眠性障礙。

ISWRD是一種晝夜節(jié)律性睡眠紊亂。健康人的睡眠 – 覺(jué)醒模式是24小時(shí)重復(fù)一次，而 ISWRD患者的這一模式被打破，睡眠和覺(jué)醒在白天和夜晚的各種時(shí)間都可能發(fā)生。這種情況經(jīng)常出現(xiàn)于患有阿爾茨海默病等神經(jīng)退行性疾病的患者身上。目前尚沒(méi)有已知治療方案獲批用于治療患者的不規(guī)則睡眠 – 覺(jué)醒模式。也就是說(shuō)，這是一種醫(yī)療需求高度未被滿(mǎn)足的疾病。

202研究是一項(xiàng)全球性多中心、隨機(jī)雙盲、安慰劑對(duì)照平行設(shè)計(jì)研究，用Lemborexant對(duì)62名64歲至89歲患有ISWRD和輕、中度阿爾茨海默病的患者進(jìn)行治療，并觀察其有效性和安全性。本研究的主要目的是在四周治療期間用活動(dòng)記錄儀評(píng)估晝夜節(jié)律相關(guān)參數(shù)、夜間睡眠相關(guān)參數(shù)和白天喚醒相關(guān)參數(shù)相對(duì)于基線的變化，從而提供Lemborexant對(duì)ISWRD療效的概念驗(yàn)證?；顒?dòng)記錄儀是一種佩戴在手腕上的非侵入式設(shè)備，包含一個(gè)多向加速度計(jì)，用于監(jiān)測(cè)活動(dòng)的程度和強(qiáng)度?；顒?dòng)記錄儀被批準(zhǔn)為醫(yī)療設(shè)備，可以通過(guò)將收集的活動(dòng)數(shù)據(jù)擬合到一種算法中來(lái)測(cè)量24小時(shí)內(nèi)的睡眠 – 覺(jué)醒模式。

該研究評(píng)估了4種劑量的Lemborexant（2.5mg、5mg、10mg和15mg）與安慰劑的比較。使用四種劑量中的三種（2.5mg，5mg和15mg）進(jìn)行四周治療后，Lemborexant 治療組出現(xiàn)了24 小時(shí)晝夜節(jié)律模式方面的改善，與安慰劑相比，夜間活動(dòng)顯示出統(tǒng)計(jì)學(xué)上的顯著減少。使用Lemborexant治療還出現(xiàn)了有助于鞏固夜間睡眠的積極趨勢(shì)，夜間覺(jué)醒次數(shù)較少，總睡眠時(shí)間較長(zhǎng)，但不具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。最后，與安慰劑組相比，Lemborexant治療組患者無(wú)意識(shí)的白天小睡的持續(xù)時(shí)間往往更短。

Lemborexant最常見(jiàn)的不良事件是便秘、嗜睡、關(guān)節(jié)痛、頭痛和噩夢(mèng)。大多數(shù)不良事件為輕、中度，且不常見(jiàn)。沒(méi)有患者退出研究。用細(xì)微精神狀態(tài)檢查（MMSE）或阿爾茨海默病認(rèn)知評(píng)估量表（ADAS-Cog）測(cè)量（可測(cè)明損傷）的認(rèn)知治療沒(méi)有變化。

“ISWRD是一種嚴(yán)重且使人衰弱的疾病，伴隨著癡呆癥，使患者在夜間醒來(lái)和徘徊時(shí)會(huì)有摔倒的危險(xiǎn)，給這些患者的家屬和照顧他們的人帶來(lái)相當(dāng)大的負(fù)擔(dān)?！蔽鞅贝髮W(xué)神經(jīng)病學(xué)教授 Phyllis Zee博士（MD.）指出，“202研究的結(jié)果對(duì)于Lemborexant在治療ISWRD方面可能進(jìn)行的進(jìn)一步開(kāi)發(fā)是一種鼓勵(lì)。”

通過(guò)作用于食欲素神經(jīng)遞質(zhì)系統(tǒng) — 在正常的晝夜節(jié)律時(shí)間內(nèi)睡眠和覺(jué)醒之間完美平衡的主要調(diào)節(jié)系統(tǒng) — Lemborexant 似乎能夠作用于使患者無(wú)法睡好的根本原因。

“我們熱切期望將Lemborexant開(kāi)發(fā)為治療ISWRD的新藥，來(lái)改善癡呆癥患者的睡眠和覺(jué)醒模式，并將其開(kāi)發(fā)為治療失眠癥的最佳藥物”衛(wèi)材神經(jīng)科學(xué)事業(yè)部首席臨床官及首席醫(yī)學(xué)官Lynn Kramer博士坦言，“在ISWRD患者中進(jìn)行的202研究的結(jié)果讓我們深受鼓舞。而且，我們還進(jìn)行了其它分析。我們期待與這一領(lǐng)域的專(zhuān)家和進(jìn)行全面開(kāi)發(fā)的潛在途徑相關(guān)的各地衛(wèi)生當(dāng)局建立密切關(guān)系，旨在通過(guò)Lemborexant為患者做出貢獻(xiàn)?！?/p>

基于30多年在阿爾茨海默病/癡呆癥領(lǐng)域的藥物研發(fā)經(jīng)驗(yàn)，衛(wèi)材力求通過(guò)全局、多維研發(fā)癡呆癥藥物從而研發(fā)出創(chuàng)新藥物。通過(guò)對(duì)Lemborexant的研發(fā)，除失眠癥外，衛(wèi)材也在努力滿(mǎn)足 ISWRD 和癡呆癥領(lǐng)域新的醫(yī)療需求，以進(jìn)一步為提高患者及其家屬的福祉貢獻(xiàn)力量。

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【編者按】
1、關(guān)于Lemborexant
Lemborexant（通用名，開(kāi)發(fā)代碼：E2006）是一種雙食欲素受體拮抗劑，由衛(wèi)材內(nèi)部發(fā)現(xiàn)并研發(fā)。這一小分子化合物通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性地結(jié)合兩種亞型的食欲素受體（食欲素受體1和食欲素受體2）來(lái)抑制食欲素神經(jīng)傳遞?；加兴哒系K的人群體內(nèi)調(diào)節(jié)睡眠和覺(jué)醒的食欲素系統(tǒng)無(wú)法正常運(yùn)轉(zhuǎn)。在正常睡眠期間，食欲素系統(tǒng)的活躍度被抑制，因此可能通過(guò)Lemborexant干擾食欲素神經(jīng)傳遞來(lái)促進(jìn)睡眠開(kāi)始和維持睡眠過(guò)程。
衛(wèi)材和普杜制藥一直在研發(fā) Lemborexant 來(lái)治療多種睡眠障礙。除研究用于潛在治療阿爾茨海默病患者不規(guī)則睡眠 – 覺(jué)醒節(jié)律紊亂外，衛(wèi)材和普杜制藥正在開(kāi)發(fā)Lemborexant用于治療失眠障礙，另外，一項(xiàng)關(guān)于Lemborexant 治療失眠癥的III期研究已經(jīng)完成。
關(guān)于正在進(jìn)行的臨床研究的信息可在clinicaltrials.gov.查詢(xún)。

2、關(guān)于ISWRD（不規(guī)則睡眠 – 覺(jué)醒節(jié)律障礙）
ISWRD是一種晝夜節(jié)律性睡眠障礙。健康人的睡眠-覺(jué)醒模式是24小時(shí)重復(fù)一次，而ISWRD患者的這一模式被打破，睡眠和覺(jué)醒在白天和夜晚的各種時(shí)間都有可能發(fā)生。這一情況通常在癡呆癥患者中被觀察到。本新聞稿中提及的ISWRD，也可被稱(chēng)為晝夜節(jié)律性睡眠障礙-不規(guī)則睡眠覺(jué)醒型。

3、關(guān)于202研究
202研究是一項(xiàng)多中心、隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照、平行設(shè)計(jì)的II期臨床研究（具有開(kāi)放標(biāo)簽擴(kuò)展），在患有ISWRD和輕、中度阿爾茨海默病癡呆的受試者中評(píng)估lemborexant的療效和安全性，于美國(guó)、日本和英國(guó)進(jìn)行。研究對(duì)患有與阿爾茨海默病相關(guān)的ISWRD的患者給予lemborexant（2.5mg、5mg、10mg 或15mg）或安慰劑進(jìn)行4周治療，通過(guò)actigram測(cè)量，以確定lemborexant是否會(huì)產(chǎn)生晝夜節(jié)律、夜間睡眠或白天覺(jué)醒等變量方面的改善。對(duì)患有阿爾茨海默病并同時(shí)符合《精神疾病診斷和統(tǒng)計(jì)手冊(cè) – 第5版（DSM-5）》和《國(guó)際疾病分類(lèi)第10版（ICD-10）》標(biāo)準(zhǔn)下診斷為ISWRD的受試者，使用活動(dòng)記錄儀進(jìn)行篩查，以確?；颊吣壳暗腎SWRD模式符合要求。隨后合格受試者被隨機(jī)分配到4個(gè)lemborexant治療組或安慰劑對(duì)照組中。在篩查期、1個(gè)月治療期和2周的隨訪期間，使用活動(dòng)記錄儀進(jìn)行連續(xù)記錄。

4、關(guān)于活動(dòng)記錄儀
活動(dòng)記錄儀是一種佩戴在手腕上的非侵入式設(shè)備，包含一個(gè)多向加速度計(jì)，用于監(jiān)測(cè)活動(dòng)的程度和強(qiáng)度。該設(shè)備包括一個(gè)酷似手表的小巧的腕戴式電池供電活動(dòng)監(jiān)視器?；顒?dòng)記錄儀被批準(zhǔn)為醫(yī)療設(shè)備，可以通過(guò)將收集的活動(dòng)數(shù)據(jù)擬合到算法中來(lái)測(cè)量24小時(shí)內(nèi)的睡眠 – 覺(jué)醒模式。作為使用活動(dòng)記錄儀的創(chuàng)新終點(diǎn)，202研究評(píng)估了基線與治療最后一周之間晝夜節(jié)律相關(guān)參數(shù)、夜間睡眠相關(guān)參數(shù)和日間覺(jué)醒相關(guān)參數(shù)的變化。

5、關(guān)于衛(wèi)材株式會(huì)社
充分利用安理申（用于治療阿爾茨海默病及路易體癡呆的藥物）的研發(fā)和營(yíng)銷(xiāo)經(jīng)驗(yàn)，衛(wèi)材已建立了涵蓋每個(gè)社區(qū)的患者，并與各個(gè)利益相關(guān)者（政府、醫(yī)療專(zhuān)業(yè)人士及照護(hù)者）合作的社會(huì)環(huán)境。據(jù)估計(jì)，衛(wèi)材已在全球舉辦了超過(guò)一萬(wàn)次有關(guān)癡呆認(rèn)知的活動(dòng)。作為癡呆治療領(lǐng)域的先驅(qū)，衛(wèi)材不僅致力于研發(fā)下一代治療藥物，同時(shí)也致力于發(fā)展診斷方法并提供解決方案。我們公司的使命是“我們將患者及家屬的利益放在首位，為提升其福祉做出貢獻(xiàn)。”，我們稱(chēng)之為“關(guān)心人類(lèi)健康（hhc）”理念。全球約有10000名員工分別工作在研發(fā)中心、生產(chǎn)基地及營(yíng)銷(xiāo)子公司。我們致力于通過(guò)提供創(chuàng)新產(chǎn)品以解決未被滿(mǎn)足的醫(yī)療需求來(lái)實(shí)現(xiàn)我們的hhc理念，特別關(guān)注于神經(jīng)科學(xué)和腫瘤學(xué)兩大戰(zhàn)略領(lǐng)域。

作為一家跨國(guó)制藥公司，我們通過(guò)投資和尋找合作伙伴來(lái)改善發(fā)展中國(guó)家和新興國(guó)家的藥品可及性狀況，以此將我們的使命延伸至世界各地的患者。

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